Приглашаем посетить сайт

Словарь медицинских препаратов (2005)
АРТЕЗИН

Артезин

Действующее вещество

Доксазозин* (Doxazosin*)

Латинское название

Artezine

АТХ:

C02CA04 Доксазозин

Фармакологические группы:

Альфа-адреноблокаторы

Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением

N40 Гиперплазия предстательной железы

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
доксазозин	1 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ; повидон (коллидон 25); аэросил; магния стеарат; натрия лаурилсульфат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Таблетки	1 табл.
доксазозин	2 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; МКЦ; повидон; аэросил; натрия додецилсульфат; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 30 упаковок.

Таблетки	1 табл.
доксазозин	4 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; повидон (коллидон 25); коллидон CL; магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг — белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Таблетки 2 мг — белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Таблетки 4 мг — белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в ЖКТ, абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), время достижения C_max — 3ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным Т_1/2 — 19–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.

Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных различий.

Фармакодинамика

Блокирует альфа₁-адренорецепторы. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС, понижает АД.

После однократного приема максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 до 6 ч, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД.

При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

При длительном лечении препаратом наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

Блокада альфа₁-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе и в шейке мочевого пузыря, приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления внутреннего сфинктера мочевого пузыря и ослаблению симптомов нарушений функций мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Применение препарата у больных ДГПЖ приводит к устранению или к уменьшению задержки оттока мочи. Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Доксазозин снижает уровень липидов в плазме крови (триглицериды, общий холестерин), одновременно на 4–13% повышается коэффициент ЛПВП/общий холестерин.

Показания

артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в т.ч. с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, БКК, ингибиторами АПФ);

доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина или любому из вспомогательных компонентов препарата.

С осторожностью:

нарушение функции печени;

аортальный и митральный стеноз;

ортостатическая гипотензия;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени опыт применения Артезина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия (по данным экспериментальных исследований), Артезин может назначаться при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения «польза/риск».

Побочные действия

Ортостатические реакции (в редких случаях приводящие к обмороку), головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость/бессонница, отеки, сухость во рту, ринит, неспецифические реакции со стороны ЖКТ (тошнота, диарея, боль в животе).

В редких случаях доксазозин может вызывать неспецифические кожные реакции (зуд, кожная сыпь), миалгию, артралгию, одышку, анорексию, запор, повышение диуреза, недержание мочи, бронхоспазм, кашель, шум в ушах. Сообщалось о появлении на фоне доксазозина, в очень редких случаях, желтухи, тромбоцитопенической пурпуры, о повышении уровня трансаминаз, кровотечениях из носа, гематурии, приапизме.

Взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС. Эстрогены (вызывают задержку жидкости) и НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к развитию артериальной гипотензии и тахикардии. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Алкоголь может усиливать нежелательные реакции.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, иногда сопровождающаяся обмороком.

Лечение: перевод больного в положение «лежа» с приподнятыми выше уровня головы нижними конечностями, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии дозы препарата могут варьировать от 1 до 16 мг/сут, в зависимости от особенности течения заболевания и тяжести состояния. Начальная доза составляет 1 мг/сут, при недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить (через 1–2 нед) до 2 мг. Дозу повышают постепенно, через каждые 1–2 нед, с учетом индивидуальных особенностей, переносимости, под контролем АД до достижения оптимального терапевтического эффекта. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг/сут. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя поддерживающая доза — 2–4 мг/сут).

При ДГПЖ без артериальной гипертензии обычно используют дозы 2–4 мг/сут. Начальная доза составляет 1 мг/сут в течение 1–2 нед, затем дозу увеличивают до достижения стойкого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 8 мг/сут. Курс лечения — длительный и определяется лечащим врачом.

Меры предосторожности

Особую осторожность необходимо соблюдать при нарушении функции печени, особенно при одновременном применении ЛС с гепатотоксическим действием. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

В связи с тем, что доксазозин может вызывать ортостатические реакции (в начале лечения или в период повышения дозировок), больным целесообразно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. от управления транспортными средствами и механизмами.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

Феномен «первой дозы» (ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния) особенно выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.