Приглашаем посетить сайт
Ганатон
Действующее вещество
Итоприд* (Itopride*)
Латинское название
Ganaton
АТХ:
A03FA Стимуляторы моторики ЖКТ
Фармакологическая группа:
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
K30 Диспепсия
R10.1 Боли, локализованные в области верхней части живота
R11 Тошнота и рвота
R12 Изжога
R14 Метеоризм и родственные состояния
R19.8 Другие уточненные симптомы и признаки, относящиеся к системе пищеварения и к брюшной полости
R63.0 Анорексия
Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат | |
| состав оболочки: воск карнауба, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» — на другой.
Характеристика
Cтимулятор моторики ЖКТ.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - стимулирующее тонус и моторику ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0,5–0,75 ч и составляет 0,28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50–200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение. Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (кажущийся объем распределения (Vd) составляет 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMOЗ у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.
Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Показания
Купирование таких симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), как:
вздутие живота;
чувство быстрого насыщения;
боль или дискомфорт в верхней половине живота;
анорексия;
изжога;
тошнота;
рвота.
Противопоказания
повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;
желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, гамма-глютамилтрансферазы (ГГТ), ЩФ и уровня билирубина.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Взаимодействие
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием FМОЗ, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по 50 мг (1 табл.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.