Приглашаем посетить сайт
Диакарб
Действующее вещество
Ацетазоламид* (Acetazolamide*)
Латинское название
Diacarb
АТХ:
S01EC01 Ацетазоламид
Фармакологические группы:
Ферменты и антиферменты
Диуретики
Противоэпилептические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
G40 Эпилепсия
H40 Глаукома
R60.9 Отек неуточненный
T70.2 Другое и неуточненное влияние большой высоты
Состав и форма выпуска
| Tаблетки | 1 табл. |
| ацетазоламид | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; крахмала натрия гликолят |
Описание лекарственной формы
Таблетки белого цвета, круглые, плоские.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - диуретическое, противоотечное.
Фармакокинетика
После приема внутрь в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы — высокое. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде (около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч).
Фармакодинамика
Ингибирует карбоангидразу в проксимальных канальцах почек и ЦНС, уменьшает образование угольной кислоты, снижает реабсорбцию ионов Na +, K +, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-основное состояние (КОС), вызывает метаболический ацидоз. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге снижает продукцию спинно-мозговой жидкости, уменьшает внутричерепное давление и обусловливает наличие противоэпилептической активности. Длительность действия — до 12 ч.
Показания
Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом), глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (в составе комбинированной терапии), горная болезнь.
Противопоказания
Гиперчувствительность к составляющим препарата, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность, период лактации.
С осторожностью — отеки печеночного и почечного генеза, прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, анорексия, метаболический ацидоз, кожный зуд, близорукость, крапивница.
При длительном применении — нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов.
Сочетание с другими диуретиками и теофиллином усиливает выраженность мочегонного действия.
Кислотообразующие диуретики ослабляют выраженность мочегонного эффекта.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Отечный синдром: в начале лечения — 250–375 мг/сут (1–1,5 табл.), утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.
При открытоугольной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) 1–4 раза в сутки. Дозы более чем 1000 мг (4 табл.) не увеличивают эффективность лечения.
При вторичной глаукоме: по 250 мг (1 табл.) каждые 4 ч, при острых приступах глаукомы — по 250 мг (1 табл.) 4 раза в сутки, у некоторых пациентов эффективен при приеме 250 мг (1 табл.) 2 раза в сутки (кратковременная терапия). Детям — 10–15 мг/кг/сут в 3–4 разделенных дозах.
При эпилепсии: взрослым - 250–500 мг/сут (1–2 табл.) в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й — перерыв. Детям: 4–12 мес — 50 мг/сут в 1–2 приема, 2–3 лет — 50–125 мг/сут в 1–2 приема, 4–18 лет — 125–250 мг однократно, утром. При сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза — 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают). У детей не следует применять дозы выше чем 750 мг/сут.
Горная болезнь: профилактика — 500–1000 мг/сут в равных дозах.
В случае быстрого восхождения — 1000 мг/сут в равных дозах. Препарат следует применять за 24–48 ч перед восхождением, в случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение 48 ч (при необходимости — дольше).
В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме дозу увеличивать не следует.
Меры предосторожности
В случае назначения препарата на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении следует контролировать показатели водно-электролитного баланса, картину периферической крови, КОС.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (препарат в высоких дозах может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию).
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
ДИАКАРБ ( Diacarbum ). 2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид. Cинонимы: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox, Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton, Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex, Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и др. Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках. Диакарб является представителем группы лекарственных препаратов, действие которых связано с избирательной способностью угнетать активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно сильнее. Диакарб может быть использован с лечебной целью при различных состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он имеет наибольшее применение в качестве диуретического средства, а также для лечения глаукомы. Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС) в организме. Он действует главным образом на проксимальные канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа + эпителием канальцев; повышается выделение с мочой Nа + , НСО 3 , в связи с чем значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве. Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным выделением из организма бикарбонатов может развиться ацидоз. После прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному. Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает содержащуюся в них карбоангидразу. В качестве обычного диуретика диакарб применяют относительно редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности, когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови. В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых случаях улучшает состояние больных эмфиземой легких. Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном применении диакарба и эуфиллина. С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект при этом уменьшается или даже полностью исчезает. При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной чувствительности больных к гипокалиемии, а также из-за опасности возможного повышения содержания аммиака в крови. Диакарб применяют также при лечении глаукомы в различных фазах ее развития (при простой, застойной, юношеской и других формах первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а также с улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не вызывает; его можно применять и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у больных с острым приступом глаукомы. Диакарб назначают также при эпилепсии; терапевтический эффект, возможно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга; следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у больных с редкими абсансами. Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже 0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в день каждый день или через день курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При частом применении диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с мочой, а также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают эффекта. При глаукоме диакарб назначают по 0,125 - 0,25 г на прием от 1 до 3 раз в день, иногда 2 раза в день (утром и вечером) через день. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня. Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применения диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения. При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г в день накануне операции и утром в день операции. При эпилепсии назначают обычно по 0,25 - 0,5 г в день. Больным с редкими абсансами (см. Триметин ) добавляют диакарб через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г на ночь. Препарат дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый четвертый день. Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными даже при длительном применении, однако у отдельных больных могут появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти явления, возможно, связаны с угнетением карбоангидразы и с гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные явления быстро проходят. При длительном приеме диакарба для сохранения баланса электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат. В связи с тем что у людей пожилого возраста выделение калия с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена. Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделение ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в первые 3 мес беременности. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по 24 штуки. Хранение: в сухом месте.