Приглашаем посетить сайт
Кардилопин
Действующее вещество
Амлодипин* (Amlodipine*)
Латинское название
Cardilopin
АТХ:
C08CA01 Амлодипин
Фармакологическая группа:
Блокаторы кальциевых каналов
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
I20.8 Другие формы стенокардии
I20.9 Стенокардия неуточненная
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| амлодипин | 5 мг |
| 10 мг | |
| (в виде амлодипина бесилата 6,95 или 13,89 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; двуокись кремния коллоидная безводная |
Описание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки, белого, почти белого или желтовато-белого цвета, без запаха или почти без запаха, в виде диска с фаской с двух сторон, с гравировкой в виде стилизованной буквы «Е» на одной стороне таблетки и, соответственно, для таблеток 5 мг с номером «252» или 10 мг с номером «253» — на другой.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.
Фармакокинетика
Всасывание. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Cmax препарата в плазме крови отмечается спустя 6–12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.
Распределение и связывание с белками. Амлодипин хорошо распределяется в организме (видимый объем распределения составляет 21 л/кг).
Как было показано в опытах in vitro, амлодипин активно связывается с белками плазмы крови — на 93–96%. Постоянная концентрация в плазме крови, равная 5–15 нг/мл, достигается на 7–8 день лечения.
Препарат характеризуется длительным Т1/2 и возможностью однократного применения в день.
Метаболизм и элиминация. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Примерно 90% принятого внутрь препарата превращается в неактивные производные пиридина, около 10% — выделяется в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 60% неактивных метаболитов выделяется с мочой и 20–25% — с фекалиями.
Кривая концентрация-время — двухфазная. Т1/2 — 30–35 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). У пожилых пациентов общий клиренс составляет примерно 19 л/ч.
Фармакокинетика амлодипина не меняется при нарушении функции почек, а также у пожилых больных.
При снижении клиренса у больных с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.
Фармакодинамика
Амлодипин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (БКК или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:
- расширение периферических артериол и уменьшение ОПСС, т.е. постнагрузки; т.к. амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, то все это снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;
- расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день сопровождается клинически значимым снижением АД как в положении «лежа», так и «стоя» в течение суток. В связи с медленным развитием действия, резкое падение АД маловероятно.
У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препарата вызывает увеличение общего времени выполнения физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а также время до значимой депрессии интервала ST, частоту приступов стенокардии и количество потребляемых таблеток нитроглицерина для сублингвального применения.
Неблагоприятного воздействия на метаболизм, связанного с применением амлодипина, установлено не было. Препарат не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Кроме того, он может использоваться больными бронхиальной астмой.
Гемодинамические исследования и клинические испытания амлодипина у больных с II–III классом сердечной недостаточности по классификации NYHA не выявили ухудшения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка, а также клинических симптомов.
Показания
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала — в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Противопоказания
повышенная чувствительность к дигидропиридинам и/или к любым другим компонентам препарата;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после него;
клинически значимый стеноз аорты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Учитывая недостаток клинического опыта применения Кардилопина при беременности и в период лактации, назначение препарата беременным женщинам, а также женщинам, планирующим беременность и не использующим эффективные противозачаточные средства, требует тщательной оценки польза/риск.
Если кормящая мать принимает Кардилопин, то кормление грудью необходимо прекратить.
Побочные действия
Частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы (в %): периферические отеки (частота возникновения для дозы 5 мг — 3,0% и для 10 мг — 10,8%); головокружение (частота возникновения для дозы 5 мг и 10 мг — 3,4 %); приливы (для 5 мг — 1,4% и для 10 мг — 2,6%); сердцебиение (для 5 мг — 1,4 % и для 10 мг — 4,5%).
Частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы (в %): головная боль (7,3%); боль в животе (1,6%); повышенная утомляемость (4,5%); сонливость (1,4%); тошнота (2,9%).
Другие редкие побочные эффекты: кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазмы мышц, сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, зуд, поллакиурия.
Очень редкие побочные эффекты: нарушения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.
Другие побочные эффекты: как и при применении других БКК у больных с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия — которые, однако, невозможно отдифференцировать от основного заболевания).
Взаимодействие
Данных о взаимодействии амлодипина с другими ЛС до настоящего времени нет.
Амлодипин может с безопасностью использоваться с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, НПВС, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.
Клинические исследования на здоровых испытуемых показали, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. Совместное применение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.
Исследования in vitro установили, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.
Амлодипин не влияет на изменения ПВ, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.
Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию амлодипина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым снижением АД.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов, а также рефлекторная тахикардия.
Лечение: уложить больного, ноги приподнять, вызвать врача. Учитывая медленное всасывание амлодипина, успешным может быть промывание желудка. Если развивается клинически значимое снижение АД, необходима поддержка сердечно-сосудистой системы, постоянное наблюдение за функцией сердца и дыхания, измерение объема мочи и осуществление интенсивного симптоматического лечения. Могут быть полезны сосудосуживающие вещества, используемые для восстановления сосудистого тонуса и АД. В/в введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов.
Специфического антидота нет. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем гемодиализ не применяют.
Способ применения и дозы
Внутрь, для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз в день. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в день. Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных дозах.
Доза Кардилопина должна быть снижена (до 2,5 мг в день) у больных с нарушением функции печени, т.к. Т1/2 препарата у таких больных увеличивается.
Особые указания
Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Влияние на способность управлять автомобилем и специальной техникой
Влияние на способность управлять автомобилем и специальной техникой зависит от индивидуальных особенностей пациента. В начале лечения может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем больным, принимающим Кардилопин, следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и сложной техникой.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.