Приглашаем посетить сайт
Мексидол
Латинское название
Mexidolum
АТХ:
N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакологическая группа:
Антигипоксанты и антиоксиданты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F06.7 Легкое когнитивное расстройство
F10.3 Абстинентное состояние
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
K65.0 Острый перитонит
K85 Острый панкреатит
T43.3 Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 л |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 г |
| вспомогательные вещества: метабисульфит натрия — 1 г; вода для инъекций — до 1 л |
Описание лекарственной формы
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость в ампулах по 2 или 5 мл бесцветного или светозащитного стекла с точкой надлома.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиоксидантное.
Фармакокинетика
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Cmax при введении в дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл, Tmax — 0,45–0,50 ч. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удержания препарата (МRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексидол выводится из организма с мочой, в основном — в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Мексидол оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Показания
острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
острое нарушение функций почек;
острое нарушение функций печени.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Побочные действия
Возможно появление тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы). Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Передозировка
При передозировке возможно развитие сонливости.
Способ применения и дозы
В/в (струйно или капельно) или в/м. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол применяют в первые 10–14 дней — в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 нед.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем — в/м по 100–250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол вводят в дозе 200–500 мг в/в капельно или в/м 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол назначают по 200–500 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и/или в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) и/или в/м. Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 200–500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение — в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в день в/в капельно (в изотоническом растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозировки.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
* * *
МЕКСИДОЛ ( Мехidоlum ). 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде. По химической структуре мексидол является соответствующей эмоксипину солью янтарной кислоты (сукцинатом). Подобно эмоксипину, мексидол является ингибитором свободно радикальных процессов (антиоксидантом), но оказывает более выраженное антигипоксическое действие. Мексидол обладает широким спектром биологической активности. Он эффективен при разных видах гипоксии: оказывает более выраженное и длительное действие, чем дибунол (ионол). Препарат повышает устойчивость организма к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, нарушения мозгового кровообращения и др.), улучшает мнестические функции, уменьшает токсические эффекты алкоголя и др. Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистой дистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей. Применяют мексидол внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно препарат рекомендуется вводить для купирования абстинентного синдрома и вегетативных и симпатоадреналовых пароксизмов, а капельно при острых нарушениях мозгового кровообращения. При внутривенном введении в качестве растворителя рекомендуется употреблять стерильную воду для инъекций. Струйно мексидол вводят в течение 5 - 7 мин, капельно, со скоростью 60 капель в минуту. Дозы назначают индивидуально. Начинают лечение с дозы 100 мг 1 - 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависят от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. Для лечения острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт), мексидол назначают внутривенно капельно в дозе 200 - 300 мг в первые 2 - 4 дня, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Больным с дисциркуляторной энцефалопатией и вегетососудистой дистонией препарат вводят внутримышечно в дозе 50 - 100 мг 3 раза в день. При абстинентном синдроме мексидол вводят о дозе 100 - 200 мг внутримышечно 2 - 3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1 - 2 раза в сутки, а при невротических и неврозоподобных расстройствах назначают внутримышечно в дозе 50 - 400 мг в сутки. Для лечения атеросклеротического слабоумия у больных пожилого возраста мексидол применяют внутримышечно в дозе 100 - 300 мг в сутки. При острой нейролептической интоксикации препарат используют внутривенно струйно в дозе 50 - 300 мг в сутки. Обычно мексидол хорошо переносится. У некоторых больных возможно появление тошноты и сухости во рту. Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функций печени и почек, при наличии в анамнезе аллергии к пиридоксину (витамину В 6 ) [по химической структуре мексидол имеет сходство с пиридоксином (см.)]. Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 2 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.