Приглашаем посетить сайт
Мексикор
Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Латинское название
Mexicor
АТХ:
C01EB Препараты для лечения заболеваний сердца другие
Фармакологические группы:
Ноотропы
Антигипоксанты и антиоксиданты
Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
F06.7 Легкое когнитивное расстройство
G93.9 Поражение головного мозга неуточненное
I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
I20.0 Нестабильная стенокардия
I20.8 Другие формы стенокардии
I21 Острый инфаркт миокарда
I25.8 Другие формы хронической ишемической болезни сердца
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
R41.3.0* Снижение памяти
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
R54 Старость
Состав и форма выпуска
| Капсулы твердые желатиновые | 1 капс. |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 0,1 г |
| вспомогательные вещества: янтарная кислота; сахар молочный; крахмал картофельный; МКЦ; магния стеарат; низкомолекулярный ПВП |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 5 упаковок.
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 амп. |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 100 мг |
| вспомогательные вещества: янтарная кислота; трилон Б; вода для инъекций |
в ампулах темного стекла по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы №2 желтого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная в желтоватый цвет жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоишемическое, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротективное, гипохолестеринемическое, анксиолитическое, ноотропное.
Фармакокинетика
Капсулы.
После приема внутрь Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Период полуабсорбции — 0,08–0,1 ч. Тmах в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Сmах в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуэлиминации Мексикора и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют 4,7–5 и 4,9–5,2 ч соответственно.
Мексикор интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Наиболее интенсивно Мексикор и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Раствор для в/в и в/м введения.
При парентеральном введении Мексикор определяется в плазме крови в течение 4 ч (время достижения Cmax при в/м введении — 0,58 ч), быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и элиминируется из организма: MRT препарата — 0,7–1,3 ч.
Мексикор в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием 5 метаболитов. 1-й метаболит (фосфат-3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. 2-й метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения препарата. 3-й метаболит выводится в больших количествах с мочой. 4- и 5-й метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Высокая мембранотропная активность Мексикора позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Фармакодинамика
Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность ферментов антиоксидантной системы. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и основание (производное 3-оксипиридина), основание проявляет мощное антиоксидантное действие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат повышает содержание в головном мозге дофамина.
Комплексное воздействие Мексикора на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислородзависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности. Включение Мексикора в стандартную терапию больных ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.
Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении ХС-ЛПВП.
Использование Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга и при старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение Мексикора в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Показания
Капсулы:
в комплексной терапии ИБС (стабильная стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда);
ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
дислипопротеидемии атерогенного типа.
Раствор для в/в и в/м введения:
острый инфаркт миокарда (с первых часов заболевания).
Общие для обоих лекарственных форм:
острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия (в т.ч. атеросклеротического генеза);
легкие и умеренные когнитивные расстройства;
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого и старческого возраста.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
острые нарушения функции печени и почек;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период грудного вскармливания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Капсулы.
Обычно препарат переносится хорошо. В редких случаях — аллергические реакции, диспептические расстройства, тошнота и сухость во рту (быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата); при длительном применении — метеоризм.
Раствор для в/в и в/м введения.
При чрезмерно высокой скорости введения препарата в системный кровоток возможно появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, нехватки воздуха (быстро исчезают при замедлении или прекращении введения); возможны аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов).
Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.
Капсулы
Симптомы (при случайной передозировке): возможно нарушение сна (сонливость, бессонница).
Лечение: симптоматическое.
Раствор для в/в и в/м введения
Симптомы (при случайной передозировке): возможно возникновение сонливости и седации.
Способ применения и дозы
Капсулы: внутрь.
Дозы и продолжительность лечения определяются формой заболевания и чувствительностью больного к препарату.
Начинают лечение с дозы 0,1 г 3 раза в сутки и постепенно повышают ее до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,2 г. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса терапии Мексикором у больных ИБС и острыми нарушениями мозгового кровообращения — не менее 1,5–2 мес. Рекомендуется проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.
При использовании Мексикора с целью коррекции дислипопротеидемии, в комплексной терапии ИБС в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями, при дисциркуляторной энцефалопатии и легких и умеренных когнитивных расстройствах препарат назначается в дозе 0,1 г 3–4 раза в сутки.
Курсовую терапию Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 0,1 г.
Раствор для инъекций: в/м или в/в (струйно или капельно).
Продолжительность лечения и выбор дозы зависят от формы заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения. В/в препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл, в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение в течение не менее 5 мин.
Суточная терапевтическая доза составляет 3–9 мг/кг/сут, разовая — 1–3 мг/кг.
Максимальная суточная доза не должна превышать0,8 г, разовая — 0,25 мг.
При лечении острого инфаркта миокарда Мексикор вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии, включающей тромболитики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антикоагулянты и антиагреганты, а также симптоматические средства по показаниям. Первые 5 сут, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в капельно, в последующие 9 сут назначают в/м, далее per os в капсулах по 0,1 г 3–4 раза в день на протяжении 2–3 мес. Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг/сут, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,8 г, разовая — 0,25 г.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексикор применяют в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно по 0,2–0,3 г 2–3 раза в сутки, затем — в/м по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 0,1 г 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 0,1 г в сутки на протяжении последующих 2 нед.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 0,1 г 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При лечении вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор назначают в/м по 0,1 г 3 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги препарат назначают в/м по 0,1 г 4 раза в сутки в течение 10–14 дней.
Для лечения легких и умеренных когнитивных расстройств, сосудистой деменции Мексикор назначают в/м в дозе 0,1–0,3г в сутки в течение 14 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с аллергическими реакциями в анамнезе.
Особые указания
Особого внимания требует назначение Мексикора больным с отягощенным аллергологическим анамнезом.
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Дополнительно для раствора для в/в и в/м введения.
При остром инфаркте миокарда, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата, для поддержания достигнутого эффекта, рекомендуется продолжить применение Мексикора перорально в виде капсул по 0,1 г 3 раза в сутки в течение 2 мес.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.