Приглашаем посетить сайт
Налоксон
Действующее вещество
Налоксон* (Naloxone*)
Латинское название
Naloxone
АТХ:
V03AB15 Налоксон
Фармакологические группы:
Опиоиды, их аналоги и антагонисты
Детоксицирующие средства, включая антидоты
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]
Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| налоксона гидрохлорид | 0,4 мг |
| вспомогательные вещества: хлористый натрий — 8,55 мг; вода для инъекций — до 1 мл |
в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.
Фармакокинетика
При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.
Показания
Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: усиление потоотделения.
Способ применения и дозы
В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.
При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5–3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентилляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.
Меры предосторожности
Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.
Срок годности
4 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
* * *
НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически налоксон отличается тем, что является чистым опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения. Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания. Применяют налоксон в качестве антагониста чистых агонистов обычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг). Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении чистых агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.