Приглашаем посетить сайт
Урсофальк
Действующее вещество
Урсодеоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)
Латинское название
Ursofalk
АТХ:
A05AA02 Урсодеоксихолевая кислота
Фармакологические группы:
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
Гепатопротекторы
Желчегонные средства и препараты желчи
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K29.1 Другие острые гастриты
K51 Язвенный колит
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени
K76 Другие болезни печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
K83.0 Холангит
K83.1 Закупорка желчного протока
Q44.2 Атрезия желчных протоков
Состав и форма выпуска
| Капсулы | 1 капс. |
| урсодеоксихолевая кислота | 250 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный ангидридный; желатин; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; вода очищенная |
в блистере 25 шт.; в коробке 2 или 4 блистера; или в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
| Суспензия для приема внутрь | 5 мл |
| урсодеоксихолевая кислота | 250 мг |
| вспомогательные вещества: бензойная кислота; авицел RC 591; натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная; глицерин; пропиленгликоль; ксилитол; натрия цикламат; ароматизатор лимонный Givaudan PHL-134488; вода очищенная |
во флаконах по 250 мл; в коробке 1 флакон, в комплекте с мерной ложкой.
Описание лекарственной формы
Капсулы: белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0.
Суспензия: однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее. Холелитолитическое и антилитогенное, гипохолестеринемическое.
Фармакокинетика
Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке — за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе (500 мг) концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Терапевтичеcкая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
Клиническая фармакология
Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
Показания
первичный билиарный цирроз;
первичный склерозирующий холангит;
хронические гепатиты различной этиологии с признаками холестаза;
желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни в желчном пузыре);
билиарный рефлюкс-гастрит;
билиарный рефлюкс-эзофагит;
муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
токсические и алкогольные поражения печени;
цирроз печени;
внутрипеченочный холестаз беременных;
холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
холестаз после трансплантации печени или при парентеральном питании;
дискинезии желчевыводящих путей, острый гепатит;
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;
профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например при язвенном колите).
Противопоказания
гиперчувствительность;
нефункционирующий желчный пузырь;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются опубликованные данные о применении препарата во время беременности. В настоящее время использование препарата следует ограничить II и III триместрами беременности.
Данных о проникновении в грудное молоко нет.
Побочные действия
Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Взаимодействие
Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).
Способ применения и дозы
Внутрь, перед сном (капсулы — не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости), при лечении желчно-каменной болезни — 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени — 2–3 раза в сутки. Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с затрудненным глотанием.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе — от 10 мг/кг (2–5 капс. или 10–25 мл суспензии соответственно) до 12–15 мг/кг.
Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии); курс — 10–14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20–30 мг/кг/сут в течение 6–24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10–15 мг/кг/сут в течение 6–12 мес и более.
Особые указания
При желчно-каменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.