Приглашаем посетить сайт
ИПЕКАКУАНА
ИПЕКАКУАНА (Ipecacuanha), наименование растения Cephaelis Ipecacuanha Willd., sive Psychotria Ipecacuanha Mull. Arg., sive Ipecacuanha officinalis Arruda, sive Urago-ga Ipecacuanha Baillon семейства мареновых (Rubiaceae). И. произрастает в Бразилии и восточной Боливии в диком состоянии, а в Британской Ин-дии успешно культивируется. Корни И. представляют собой прямые или червеобразно изогнутые куски разной величины серо-бурого цвета , толщиной 4-5 мм [Radix Ipecacuanhae verae minoris s. bra-siliensis (Ф VII)] или в поперечнике 6-8 мм (Radix Ipecacuanhae annulatae majoris, s. Carthagenae verae) с кольцевидными перетяжками и утолщениями в виде четок в местах скопления крахмала. Толстая, мучнистая, внутри роговидная, с гладкими изломами кора легко отстает от желтоватой древесины, которая имеет вид тонкого и очень крепкого стерженька. Вкус корня неприятный, слабо горький; запах слабый, своеобразный; порошок И. светлосерого цвета, вызывает чихание, кашель и слезотечение. Действующие вещества корня находятся в корковом слое; в древесине их очень мало; поэтому порошок для медицинского применения приготовляют только из коркового слоя. Ипекакуана содержит (2-2,8%): эметин, цефаелин, психо-трин, метшшеихотрин, ипекамин, гидроипе-камин, аморфный эметоидин, ипекакуано-вую кислоту, сапониновые вещества, сахар и очень много крахмала. Пелетье и Ма-жанди (Pelletier, Magendie) впервые в 1817 г. добыли из И. алкалоид, названный ими эметином, представлявший смесь эметина и цефаелина. На рынке и до сих пор под именем эметина продается смесь указанных алкалоидов. Чистый эметин-аморф-ный белый порошок, на свету скоро желтеющий, легко растворимый в эфире, спирте, ацетоне, хлороформе и очень мало-в воде; плавится при t° 68°. Состав эметина, как и др. алкалоидов И., до сих пор еще не установлен окончательно; для эметина дают две формулы: „N-Oj и С,, Эметин может быть синтетически получен из цефае-лина метилированием последнего. Emeti-numhydrochloricum C29H40N2O4.2HCl +6H20 бесцветный кристаллический порошок, легко растворяющийся в воде, к свету не чувствителен. Цефаелин (формула C28Hs8N204 или C^H^NjOJ-кристаллический белый порошок, быстро желтеющий на свету, трудно растворимый в эфире; плавится при t° 115-116°; с соляной к-той образует легко растворяющуюся, стойкую на свету соль-Cephaelinura hydrochloricum.- Психотрин, CjjgHajNijC^+^aO, желтый с голубой флюоресценцией кристаллический порошок, путем редукции ( +Н) переходит в цефаелин, а путем метилирования-в метилпсихотрин, C2eH38N204, из которого путем обработки натрием в спиртовом растворе получают эметин. Эметин и только что названные алкалоиды И. являются производными изохинолина, как и папаверин, и приближаются к последнему по своему действию, например во влиянии на гладкую мускулатуру, тонус которой они понижают. Эметин, как и цефаелин, местно производит раздражающее действие, особенно сильное-на слизистые оболочки. Мельчайший порошок И., попадающий на слизистые оболочки глаза, носа и дыхательных путей во время измельчения корня И. в порошок, вызывает на этих слизистых острые воспалительные, чрезвычайно болезненные явления. Слизистые оболочки жел.-киш. канала от эметина (resp. цефаелина) также очень раздражаются-наступает рвота и понос; при больших дозах эметина слизистые сильно гиперемируются, набухают, покрываются экхимозами, кровоточат. При этом толстая кишка страдает меньше, сильнее же всего-pylorus и тонкие кишки. При подкожном или внутривенном введении эметина на месте впрыскивания наступает также раздражение, сопровождающееся болью, но с рассасыванием эметина явления раздражения скоро прекращаются. Втирания мази с эметином в кожу также вызывают раздражение кожи, а часто и пустулезную сыпь. Общее действие эметина при больших дозах его (кошке свыше 0,02) выражается резким падением кровяного давления, диастоличе-ской остановкой сердца вследствие паралича его мышц, а также параличом дыхания и параличом мышц туловища. Меньшие дозы эметина вызывают расширение сосудов, кратковременное падение кровяного давления, скоро однако выравнивающееся, замедление и неправильности сердцебиений, одышку и расслабление мышц. От малых доз сосуды суясиваются, а деятельность сердца и мышц почти не затрагивается. Для теплокровных разовая средняя смертельная доза эметина при подкожном введении-0,057 на 1 кз, а цефаелина-0,032; в частности для кролика-0,045 эметина и 0,023 цефаелина. У человека смертельная разовая доза эметина и цефаелина неизвестна. 0,26 эметина, введенного подкожно, не вызывает у человека значительных изменений; 0,3-0,4 эме- тина, впрыснутого внутривенно, вызывали тяжелое острое отравление, но пациенты все же выживали. Всасывание эметина (resp. цефаелина) со слизистых оболочек и при подкожном введении начинается быстро, и через 20-50 минут это вещество может быть открыто в крови, в печени, в желудке, в моче. 'Выделение эметина затягивается на срок до 60 дней, причем с мочой выводится лишь Vio-Ve всего введенного количества. Кумулятивные свойства эметина доказаны экспериментально: разовое введение под кожу 0,002 эметина на 1 кг веса у кошек и кроликов совершенно безвредно, но повторяемое в течение 3-10 дней вызывает отравление, а при дальнейшем введении-и смерть животного. При бблыних повторных дозах (0,005-0,03) смерть у животных наступает в зависимости от величины дозы на 22-й-4-й день. Из этих опытов выясняется, что эметин в организме накапливается и в конце-концов вызывает смерть животного. У людей кумулятивное действие его сказывается наступлением рвоты и поноса, ослаблением сердцебиений при замедленном пульсе, общей слабостью, затруднением глотания, дрожью и невритами. Указанные явления исчезают, здоровье восстанавливается, если прекратить введение эметина. При впрыскивании значительных доз эметина под кожу или внутривенно и при введении его внутрь в виде порошка И. (1,0-ФУП) у человека, как и у животных, через несколько минут (5-10) наступает усиленное выделение слюны, слизи и наконец через 15-20 минут рвота, которой предшествует обычно длинный и весьма тягостный период тошноты. Рвота от И.-рефлекторного происхождения вследствие раздражения чувствительных нервов слизистой оболочки желудка; доказывается это тем, что подкожное и внутривенное введение эметина не только не ускоряет, но даже замедляет наступление рвоты и что при подкожном и внутривенном введении эметина доза, вызывающая рвоту, должна быть увеличена в сравнении с дозой, вызывающей рвоту при введении эметина в желудок. Обильное отделение слизи и слюны, наблюдаемое в период nausea от больших доз И., как и при всех вызывающих рвоту средствах, происходит при средних и малых дозах И. в более умеренной степени и потому служит основанием терапевтического применения И. в качестве .отхаркивающего средства. Препараты И. как содержащие в своем составе раздражающие слизистые оболочки алкалоиды (эметин, цефаелин и др.) и этим также вероятно вызывающие усиление отделения слизистых оболочек дыхательных путей, предпочитаются в качестве expecto-rantia другим средствам, относящимся к группе рвотных, тем более что замедленное всасывание и сравнительно продолжительное пребывание эметина в организме способствуют более устойчивому действию препаратов И.-Терапевтич. значение И. не ограничивается применением ее в качестве отхаркивающего и рвотного. Препараты И. уже с давних пор (Helvetius; 1686) пользуются славой прекрасного средства при кровавых поносах. За последние 2 десятка лет выяснилось, что в основе успешного применения И. при тропических формах дизентерии лежит свойство алкалоидов И.- эметина, цефаелина и метилпсихотрина- пагубно действовать на амеб. В этом отношении однако чувствительность разных видов амеб различна, и устойчивость их также зависит от неодинаковых условий жизни; поэтому несходные результаты были получены исследователями, когда на амеб действовали эметином in vitro и in vivo. Если заболевание дизентерией (см. Амебы) обусловливается Entamoeba histolytica, живущей в тканях' стенок кишечника, то эметин, впрыснутый под кожу б-ному, распространяясь с кровью по тканям, проникает в стенки кишечника и сильно влияет на живущего здесь паразита, особенно чувствительного к эметину; в таком случае целебное действие эметина велико и дало повод говорить об особом, «специфическом» действии эметина при амебной дизентерии. Но стадий, предшествующий инцистированию (forma «minuta»),H цисты только-что названной амебы очень мало чувствительны к эметину; они живут преимущественно в полости кишечника и почти не попадают под действие эметина, циркулирующего гл. обр. в тканях, а не в полости кишечника. Поэтому случаи амебной дизентерии, возникшей в результате жизнедеятельности указанных форм, мало поддаются эметиновой терапии. Непосредственное действие эметином in vitro на Entamoeba histolytica дало возможность притти к заключению, что во многих случаях чувствительность указанной амебы различна, вследствие чего многие исследователи не признают за эметином особой специфичности в. этом отношении, тем более что эметин и др. алкалоиды И. действуют пара-зитотропно и на др. амеб (напр. Entamoeba buccalis), парамеций и бацилы, и в нек-рых случаях еще более активно, чем на дизентерийную амебу. Паразитотропных свойств из алкалоидов ипекакуаны не проявляет только психотрин. В терапии применяют: Purvis ipeeacuanhae (ФУП) в дозах 0,005-0,05 три- пять раз в день как expectorans и против дизентерии и редко-по 1,0 как рвотное; порошок И. дают также в форме пилюль, лепешек.-Infusum из порошка И. (0,4-0,6 на 200,0) дают по столовой ложке на прием, добавляя обычно к настою нашатырно-ани-совых капель и двууглекислой соды с целью способствовать более быстрому растворению бронхиальной слизи. Такая пропись нерациональна, т. к. щелочи ведут к выпадению из настоя И. ее алкалоидов; целесообразнее давать настой И. отдельно от щелочей. Ф VII предписывает приготовлять Infusum Ipeeacuanhae concentratum, который можно хранить в запасах. «При прописывании настоя И. отпускается концентрированный настой в соответственном разведении водой»- указывает Ф VII. Форму концентрированного настоя, введенную ради практических целей, едва ли можно признать рациональной, т. к. эта форма остается до сих пор не освещенной с научной стороны.-T-ra Ipeeacuanhae (ФУП), высшая доза 2,0 на прием, применяется как expectorans и при крова- вых поносах. Sirupus Ipeeacuanhae (ФУП), смесь 1 части T-rae Ipeeacuanhae и 9 частей Sirupi simplicis, дают по 2,0-4,0 на прием внутрь.-Смесь 1 части Sirupi Ipeeacuanhae и 2 частей Sirupi Althaeae называется грудным сиропом (Sirupus pectoralis); дают как expectorans по 2,0-4,0- 8,0 на прием. Прежде применявшееся Vinum Ipeeacuanhae является нерациональной формой и в случае прописи заменяется настойкой И. (Т-га Ipeeacuanhae).-Pulvis Ipeeacuanhae opiatus (ФУП), высшая разовая доза 1,0, содержит рвотный корень и опий по 10%. Emetinum hydrochloricum, дают по 0,02-0,2 подкожно или внутривенно при амебной дизентерии, при абсцесах печени,развивающихся на почве дизентерий, и профилактически при угрозе возникновения амебных абсцесов; при альвеолярной пиорее; для остановки кровотечений произвольных, а иногда послеоперационных.- Цефаелина и других алкалоидов И. в практике не применяют. Прежде употребляли-, корку И., лишенную алкалоидов, - Cortex radicis I. de-emetinisata, причем применение сопровождалось хорошим терап. результатом; теперь такой препарат считают лишним, т. к. действие деэметинизированной корки обусловливается или дубильными веществами корки или оставшимся в корке эметином, что подтверждалось многократно анализом.
Лит.: Bijlsma, Kuenen, Magnus u. van der Wielen, Ipecacuanha, Leiden, 1924 (реферат, KHnische Wochensthrift, I 925, Л"» 14); К е 1-ler O., Untersuchungen uber die Alkaloide der Brech-wurzel, TJragoga ipecacuanha, Archiv der Phannakolo-gie, B. CCLI, 1913; KellerO.u. BernhardX., то же, ibidem, B. CCLXIII, 1925; Koch В., Ipecacuanha and emetine in therapeutics, Med. record, v. XCIV, 1918.
В. Николаев.